تفاصيل الوثيقة

نوع الوثيقة : رسالة جامعية 
عنوان الوثيقة :
تطوير و استمثال أقراص السائل صلبه تحتوي على عقاري تادالافيل و دابوكستين كعلاج تكاملي للضعف الجنسي لدى الرجال
Development and Optimization of Liquisolid Tablets Containing Tadalafil and Dapoxetine as a Combined Therapy for Male Sexual Dysfunction
 
الموضوع : كلية الصيدلة 
لغة الوثيقة : العربية 
المستخلص : تقنية الأقراص السائل صلبه هي طريقة واعدة تسهم في تحسين معدل انطلاق الأدوية. و تستخدم هذه التقنية فى تحويل السائل إلى مسحوق جاف قابل للكبس وغير ملتصق وله حرية التدفق عن طريق الخلط مع سواغات مناسبة تعرف باسم المواد الحاملة مثل السليلوز ومواد الطلاء مثل السيليكا. كما أنها تعزز خصائص الإنطلاق وبالتالي التوافر الحيوى للأدوية شحيحة الذوبان في الماء نتيجة للارتفاع الملحوظ فى خصائص الترطيب ومساحة سطح الدواء المتاحة للذوبان. و تهدف هذه الدراسة الى تحسين قابلية ذوبان عقارى التادالافيل و الدابوكسيتين وتعزيز قابلية تدفق مزيج المسحوق مما يؤدي إلى الكبس في الأقراص السائل صلبه. و لتحقيق هذا الهدف تم دراسة قابلية ذوبان العقارين في مذيبات مختلفة غير متطايرة. كانت المذيبات المستخدمة هي الجليسرين والبولي إيثيلين جليكول 200 و 400 و سبان 80 و توين 80 و كوليفور و لابراسول والماء المقطر. تم تقييم القدرة القابضة للناقل ومواد الطلاء. و تمت دراسة قابلية تدفق خليط المسحوق من خلال زاوية الاستراحة ونسبة هاسنر ومؤشر كار. أظهرت النتائج أن التادالافيل يتم ذوبانه بدرجة عالية في بولى اثيلين جليكول 200 بينما يتم ذوبان الدابوكسيتين بشكل كبير في لابراسول. أظهر مزيج المسحوق قدرة احتجاز مناسبة ولديه قابلية تدفق جيدة خاصة بعد إضافة مسحوق السيليكا. تصميم الدراسة: تم تحضير العديد من الصياغات للأقراص السائل صلبه التي تحتوي على 5 مجم و 30 مجم من عقارى التادالافيل و الدابوكسيتين على التوالي وبنسب متفاوتة من الحامل إلى الغلاف (أي قيم R مختلفة ، تتراوح من 5 إلى 15). تم إستخدام الافيسيل بى اتش 101 والسيليكا كمسوغات للاقراص ، وتم استخدام البولي إيثيلين جليكول 200 و لابراسول كسائل غير متطاير لتحضير الصياغات المختلفة . تم استخدام تصميم بوكس بينكن لدراسة وتحسين عوامل الصياغة التي تؤثر على سمات الجودة وسلوك الانطلاق من المستحضرات السائل صلبه. كما تم اجراء تقييم الاقراص المحضرة من عدة جوانب مثل الهشاشة ، والصلابة ، وتجانس المحتوى الدوائى و الوزن والإنطلاق المختبرى لكلا العقارين. واظهرت نتائج ما بعد الكبس للاقراص المحضرة لتكون ضمن الحدود المسموح بها فى دستور الادوية . النتائج: 1- حققت الصيغة المثلى للاقراص السائل صلبه الصلابة المرغوبة ووقت التفكك وكفاءة الذوبان لكل من العقارين في غضون 60 دقيقة. 2- تمت زيادة التوافر الحيوي النسبي لـعقار التادالافيل و اتضح هذا الامر من قصر الوقت المطلوب للوصول إلى أقصى تركيز للعقار فى الدم . توضح هذه النتيجة أن البداية كانت سريعة بما فيه الكفاية. 3- وحققت المدة و مستوى التركيز المناسب للتغلب على العجز الجنسي لدى الذكور. 4- كما أشارت الدراسة السريرية للحركية الدوائية إلى أن الحد الأقصى لتركيز العقارفى الدم (Cmax) كان 122.61 نانوغرام / مل في غضون ساعتين (tmax) مقارنة بالأقراص التى يتم تداولها فى الاسواق و التي تصل إلى 91.72 نانوغرام / مل بعد 3 ساعات. 5- -كما أشارت هذه النتائج إلى أن الاقراص السائل صلبه بلغت أقصى تركيز للعقار فى البلازما بشكل أسرع من الاقراص التي يتم تسويقها. 6- و حققت الاقراص السائل صلبه الصيغة المثلى لهذا التركيز بعد ساعة واحدة فقط والتي كشفت الى أن الاقراص السائل صلبه قد حسنت معدل ومدى امتصاص التادالافيل مقارنةً بالاقراص الذي يتم تداولها فى الاسواق. 7- أظهرت الاقراص السائل صلبه أعلى مساحة ما تحت المنحنى بالمقارنة مع الأقراص المسوقة في متطوعين بشريين مما يعنى تحسنا ملحوظا في التوافر الحيوي للعقار بعد تناوله عن طريق الفم بسبب تحسن في قابلية الذوبان وبالتالي تسريع امتصاصه. الاستنتاج : يمكن أن تكون تقنية الاقراص السائل صلبه بديلاً واعداً لصياغة العقاقير شحيحة الذوبان في الماء في أقراص سريعة الانطلاق . 
المشرف : أ.د. خالد محمد محمد الصي 
نوع الرسالة : رسالة ماجستير 
سنة النشر : 1441 هـ
2020 م 
المشرف المشارك : د. بدر مبارك الجعيد 
تاريخ الاضافة على الموقع : Wednesday, May 27, 2020 

الباحثون

اسم الباحث (عربي)اسم الباحث (انجليزي)نوع الباحثالمرتبة العلميةالبريد الالكتروني
فايز عمير العتيبيAlotaibi, Fayez Omearباحثماجستير 

الملفات

اسم الملفالنوعالوصف
 46225.pdf pdf 

الرجوع إلى صفحة الأبحاث